专家解读受体阻滞剂在高血压医治中

医院赵连友

“α/β受体阻滞剂在高血压医治中运用中国专家共鸣”已在今年6月正式在《中国高血压杂志》发表了，此说明α/β受体阻滞剂的临床运用得到中国专家认同，并为α/β受体阻滞剂合理化及规范化运用提供科学的支持，便于广大医师进一步认识和运用α/β受体阻滞剂提供可操作的平台。为更好地认识本共鸣内涵，现作一解读。

1、共鸣发表背景高血压是严重危害人们身心健康一种慢性非沾染性疾病。目前，高血压在我国发展趋势使人耽忧。首先，我国高血压防治现状不容乐观。其缘由是：

（1）高血压得病率呈井喷状态。现今，高血压得病率逐年上升，每一年以万人速度增加。年我国进行高血压流行病学调查，其得病率为18.8%。年调查结果是25.2%。年我国第5次高血压调查初步数据（12个省）显示：目前高血压得病率为27.9%，较年增加约10%。按此数据推算，我国高血压患者约为2.7亿。因而可知，我国高血压一路走高，称之为井喷式爆发不为过。

（2）高血压3率提高幅度有限。年调查结果显示，高血压知晓率、医治率及控制率分别为46.5%、41.1%和13.8%。此数据略高于年30.2%、24.7%和6.1%。虽有此提高，但与西方一些国家比较，差距很大，例如：美国其3率分别为82.7%、75.6%和51.8%。所以我国3率提高仍有很大上升空间。

（3）高血压致死率居高不下。目前，我国心血管病死亡率不管城市还是农村仍占疾病谱中第一位，分别高达44.8%和41.9%。尽人皆知，心血管疾病死亡缘由高血压占75%以上。年中国心血管病报告指出，每10s因心血管相干疾病死亡有1人，每22s因心血管病致残1人。因而可知，现今当务之急是下降心血管疾病死亡率和致残率。

其次，落实我国高血压防治指南。履行中国高血压防治指南对有效地防治高血压有重要价值，不但下降得病率，而且能明显地提高高血压知晓率、医治率和控制率。版中国高血压防治指南明确指出，β受体阻滞剂仍为一线降压药，并推荐α/β受体阻滞剂卡维地洛、阿罗洛尔、拉贝洛尔在高血压医治中运用，并认为β受体阻滞剂和α受体阻滞剂联合运用，仍有特殊的临床运用价值。

再次，弥补α/β受体阻滞剂临床运用专家共鸣的空白。至今为止，我国还有一部关于α/β受体阻滞剂在高血压医治中运用中国专家共鸣，此共鸣发表对指点广大医师临床工作具有重要价值，给医师提供了高血压个体化医治的措施，有利于高血压患者血压达标。

鉴于上述情况，为改变我国高血压防治现状，要深入地认识中国高血压防治指南运用价值，故需要专家提出关于α/β受体阻滞剂医治高血压具有科学性意见。

2、α/β受体阻滞剂作用机制及其循证医学证据研究证实，α/β受体阻滞剂能够直接作用于中枢神经系统β受体，通过下降交感神经张力而到达下降血压目的。另外，通过阻滞人体β1受体可减慢心率，延缓房室传导，抑制心肌收缩，从而下降血压，并减少心肌耗氧量。研究表明，α/β受体阻滞剂可阻滞肾小球旁细胞β1受体，抑制肾素分泌，抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性，发挥降压作用。文献报导，α/β受体阻滞剂能够阻滞血管平滑肌突触后膜α1受体，可致使扩大血管，下降周围血管阻力，下降血压，扩大冠状动脉，并增加肾脏血流量，改良肾功能。α/β受体阻滞剂上述药理学作用，可起到保护心血管作用。这是由于α/β受体阻滞剂具有β受体和α1受体两重阻滞作用，由此能抵消彼此的不良反应。既减轻α1受体阻滞剂引发的反射心动过速，还减少或消除由于β受体阻断而致使的外周血管收缩和脂糖代谢异常。

近年来，大量循证医学证实，α/β受体阻滞剂是一种有效的降压药物。阿罗洛尔临床运用4周后，收缩压及舒张压分别下落24.0mmHg和17.4mmHg。不可忽视的是α/β受体阻滞剂医治高血压有明显优势，其在高血压医治中运用地位不可动摇。特别是医治舒张性高血压、高血压合并心力衰竭、高血压合并糖尿病、高血压合并高脂血症、高血压合并外周血管疾病、高血压合并慢性肾脏疾病、高血压合并冠心病、高血压合并妊娠及高血压原发性震颤等疾病有明显疗效。其中，阿罗洛尔对中青年舒张期高血压疗效优于美托洛尔，也应适用于高血压合并高血脂和糖尿病患者。研究证实，α/β受体阻滞剂与传统β受体阻滞剂不同，它能增加胰岛素敏感性、稳定血糖、对脂蛋白脂酶活性无不良影响，起着不影响血清甘油3酯和高密度脂蛋白水平的作用。一项随机对比研究显示：阿罗洛尔与阿替洛尔比较视察，α/β受体阻滞剂阿罗洛尔组空腹血糖、糖化血红蛋白和甘油3酯水平均明显下落，胰岛素敏感性和高密度脂蛋白水平显著增高，而脂质过氧化反应明显遭到抑制。特别值得提出的是：α/β受体阻滞剂阿罗洛尔是医治高血压合并慢性肾病有明显效果的一种药物，不但降压明显而且能明显下降尿蛋白和BUN水平，但不减少肾血流量和GFR。α/β受体阻滞剂除具有传统β受体阻滞剂优势外，还具有扩大血管作用，可减少对冠状动脉血管的影响。由此增加冠脉血流储备、减慢心率、下降血压。文献报导，经阿罗洛尔医治后心绞痛逐日发作次数明显减少，发作持续时间明显缩短，硝酸甘油应用量明显地减少。

另外，α/β受体阻滞剂阿罗洛尔具有抗原发性震颤作用，疗效好于普萘洛尔，前者不需通过血脑屏障，故不产生中枢神经系统伤害作用。近年来，α/β受体阻滞剂也用于高血压合并心力衰竭患者，不但下降心率和血压，而且改善心功能。特别是比美托洛尔能明显下降全因死亡率。综上所述，不难看出α/β受体阻滞剂在特殊高血压人群中运用有重要临床价值。

3、α/β受体阻滞剂医治高血压的临床运用临床经常使用的α/β受体阻滞剂有阿罗洛尔、卡维地洛和拉贝洛尔。这三种药物虽然均属于第三代β受体阻滞剂，但3者之间还有很大的差异性，临床应用时要根据患者情况个体化选用。

α/β受体阻滞剂临床运用剂量一般从小剂量开始，阿罗洛尔5～10mg，2次/d；卡维地洛10～12.5mg，分2次口服；拉贝洛尔起始剂量mg，2次/d口服。总之，根据患者血压、心率及耐受情况及时调剂剂量，减少副作用，到达最大效益化。α/β受体阻滞剂禁用于各种严重缓慢心律失常、失代偿性心力衰竭、心原性休克、支气管哮喘等患者。特别值得注意的是：阿罗洛尔禁用于妊娠高血压；拉贝洛尔禁用于哮喘患者。必要强调是此类药物可与二氢吡啶类钙拮抗剂或噻嗪类利尿剂联合运用，医治顽固性高血压有较好疗效。另外，服用α/β受体阻滞剂时注意老年直立性低血压、心动过缓等不良反应。

综上所述，不难看出α/β受体阻滞剂是作用机制明确、疗效肯定、不良反应较少且适应症较广，并具有心、脑、肾保护作用的一种降压药，在高血压医治中具有明显的优势和临床运用价值。

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